Нейролептики: что это такое простыми словами и как они действуют

Антипсихотические препараты или нейролептики представляют собой класс лекарственных средств, предназначенных для лечения психических расстройств. Значительно раньше появления антипсихотиков применялись травяные средства, бромиды, соли лития и антигистамины, а также различные формы физического и электротерапевтического воздействия, включая конвульсивную терапию.

50-е годы XX века отмечены драматическим и революционным периодом в фармакотерапии психотических расстройств. На фармацевтический рынок вышли первые крупные антипсихотические препараты. Антипсихотики как класс лекарств оказывают мощное подавляющее и успокаивающее воздействие на центральную нервную систему. Антипсихотики широко применяются для лечения шизофрении, различных бредово-параноидальных расстройств, а также маниакальных синдромов.

Нейролептики замедляют скорость передачи нервных импульсов. Они подавляют аффективные расстройства и успокаивают психомоторное возбуждение.

Если антипсихотик выбран и правильно скорректирован по дозе, он помогает контролировать психическое расстройство и уменьшать его симптомы, одновременно защищая пациента от обострений.

Антипсихотические препараты классифицируются как психотропные вещества, подавляющие активность высшей нервной системы и применяемые в лечении психотических состояний и расстройств.

Нейролептики — список, описание, состав, эффект, свойство

Психоз характеризуется разрывом с реальностью и может быть вызван сочетанием физических и психических состояний, влияющих на мозг.

Ниже приведен список самых распространённых антипсихотических препаратов:

• Хлорпромазин
• Галоперидол
• Флуфеназин
• Трифлуоперазин
• Перфеназин
• Прохлорперазин
• Сульпирид

Наиболее частыми психическими расстройствами, связанными с возникновением психотических эпизодов, являются:

• шизофрения
• биполярное расстройство
• посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР)
• психотическая депрессия
• послеродовой психоз

Некоторые физические болезни, которые могут вызывать психоз, включают:

• эпилепсия
• ВИЧ-инфекция (СПИД)
• болезнь Паркинсона
• инсульт
• опухоли головного мозга
• старческое слабоумие
• злоупотребление веществами

Нейролептики показаны для лечения психотических симптомов, в том числе галлюцинаций, заблуждений и паранойи, а также для коррекции аффективных и эмоциональных расстройств.

Они также могут применяться при других расстройствах, включая хроническую бессонницу и гиперактивность.

Антипсихотики отпускаются только по рецепту и выпускаются в форме таблеток, капсул или растворов для внутримышечного и внутривенного введения.

Атипичные нейролептики и типичные

Антипсихотики классифицируются как атипичные или типичные нейролептики.

Типичные нейролептики относятся к первому поколению. Они по-прежнему составляют основу терапии при некоторых психических болезнях и часто назначаются как последнее средство, несмотря на потенциальные побочные эффекты в виде мышечной ригидности и спастичности, а также непроизвольных движений тела.

Основные представители традиционных антипсихотиков включают:

• «Аминазин» (Хлорпромазин)
• «Тизерцин»
• «Аромазин», «Пропазин», «Примацин», «Протамин»
• «Пемиксамаль», «Труксал», «Хлорпротиксен»
• «Неулептил», «Перициазин»
• «Галоперидол»
• «Клопиксол»
• «Трифтазин»
• «Модитен Депо», «Флуфеназин»
• «Бетамакс», «Сульпирид», «Просульпин», «Эглек», «Эглонил»
• «Флупентиксол Натив», «Флюанксол»

Атипичные антипсихотики являются второй генерацией и вызывают меньше побочных эффектов по сравнению с первой генерацией. Новые антипсихотики часто применяются для лечения шизофрении, большого депрессивного расстройства, биполярного расстройства и шизоаффективного расстройства. Однако эти антипсихотики могут привести к набору веса и развитию сахарного диабета 2 типа. Считается, что новые антипсихотики обладают более быстрым терапевтическим эффектом.

Существует множество атипичных антипсихотиков, которые включают:

• «Азалепрол», «Азалептин», «Клозапин», «Клозастен», «Лепанекс»
• «Заласта», «Зипрекса», «Золафен Квик», «Нормитон», «Оланекс», «Оланзапин», «Парнасан», «Эголанза»
• «Рисперидон», «Лептинорм», «Резален», «Ридонекс», «Рилепт», «Рилептид», «Рисдонал», «Риспаксол», «Риспен», «Рисполепт», «Рисполюкс», «Риссет», «Сперидан», «Торендо»
• «Инвега», «Ксеплион», «Тревикта»
• «Виктоэль», «Гедонин», «Квентиакс», «Кветиапин», «Кетиап», «Кетилепт», «Кументаль», «Кьюпинекс», «Нантарид», «Сервитель», «Сероквель»
• «Лимипранил», «Солиан»
• «Зелдокс», «Зипсила»
• «Сердолект»
• «Абилифай», «Алембик Пипзол», «Амдоал», «Арипипразол», «Арипризол», «Зилаксера», «Ралотекс»
• «Сафрис»

Антипсихотики эффективно управляют положительными симптомами психоза. Положительные симптомы включают галлюцинации и заблуждения, а также другие расширенные формы восприятия реальности.

Нейролептики обычно обладают комбинацией седации, анксиолитических, антигистаминных, успокаивающих и снотворных эффектов. Они снижают и снимают симптомы психомоторного возбуждения и маниакального состояния, а также уменьшают агрессивное поведение.

В результате применения нейролептиков уменьшается реакция на внешние раздражители, снижается тревога и страх, появляется апатия и повышенная сонливость.

Сонливость является особенно заметным эффектом нейролептиков и наиболее выражена у здоровых людей, пользующихся ими в целях рекреационного потребления.

Симптомы зависимости от антипсихотиков

Психотропная зависимость чаще всего развивается, когда антипсихотики применяются с целью достижения психотропного эффекта против предписаний врача, по инициативе самого потребителя.

Вследствие этого формируется выраженное чувство влечения к психотропным препаратам, развивается лекарственная толерантность и наступает синдром отмены при прекращении приема психотропного препарата.

Синдром отмены особенно выражен при применении типичных нейролептиков первого поколения.

Какие признаки зависимости от нейролептиков?

Наиболее частые признаки зависимости — резкие изменения настроения, усиленная раздражительность, признаки тревоги, депрессия, ломка и смена социальных интересов и занятий.

У человека также может появиться усталость и ненормально бледный вид с пустым взглядом.

Основные индикаторы использования нейролептиков:

• нарушение зрения, расширение зрачков
• учащенное сердцебиение, неровный пульс
• пониженное артериальное давление
• сниженное слюноотделение
• тошнота и рвота
• потоотделение выше среднего
• отеки
• непроизвольные движения мышц и тики

Усиление спутанности сознания вместе с нарастанием возбуждения также должно вызывать тревогу.

Как долго препарат держится в организме

Продолжительность пребывания нейролептиков в организме зависит от препарата и дозы.

Нейролептики выводятся с мочой и желчью. Для большинства форм они полностью выводятся за 48–72 часа. Для пролонгированных форм это может составлять 15–30 дней.

Оценочная полужизнь орального галоперидола составляет 24 часа, внутримышечного — 21 час, внутривенного введения — 14 часов. Далее предполагается, что галоперидол полностью выводится из организма за 6–7 дней.

Оценочная полужизнь орального рисперидона — 3 часа, полужизнь метаболитов — 24 часа.

Аминазин, нейролептическое средство, может обнаруживаться в анализах мочи на наркотики месяцами после последней дозы.

Виды и стадии зависимости от антипсихотиков

При нейролептиковом злоупотреблении и передозировке могут наблюдаться парадоксальные эффекты, включая галлюцинации и эйфорию. Это механизм действия, который нелегальные продавцы антипсихотиков используют для продажи своей продукции.

Чаще всего целевая аудитория — любопытные подростки и долгосрочные потребители наркотиков, ищущие более дешёвые препараты. Нейролептики часто применяют в сочетании с другими препаратами для усиления и продления эффектов.

Антипсихотические препараты демонстрируют способность к перестройке функций мозга из‑за их взаимодействия с дофаминергическими и серотониновыми рецепторами. Это приводит к развитию синдрома отмены и зависимости, когда пользователь пытается снизить потребление или прекратить прием препарата. Эти лекарства создают форму физической зависимости, известную как нейролептическая зависимость.

Психологическая зависимость от нейролептиков характеризуется следующими симптомами, когда препарат не вводится: пониженное настроение, раздражительность, тревога и агрессивность, а также сильное желание препарата, даже если у пользователя возникают побочные эффекты и другие негативные последствия.

Физическая зависимость от нейролептиков приводит к симптомам неврологических и психиатрических расстройств, сохраняющимся на протяжении нескольких недель.

Депрессия и эмоциональная нестабильность наступают; пациент отказывается есть и страдает бессонницей.

Симптомы, сопутствующие абстиненции нейролептиков, могут включать двигательное беспокойство и спастичность, экстрапирамидные расстройства и гипертермию, обмороки.

Последствия приема антипсихотиков

Побочные эффекты нейролептиков зависят от типа применяемого препарата, а также от типа используемого нейролептика. Некоторые побочные эффекты антипсихотиков могут быть умеренными и временными, в то время как другие становятся длительными и могут ухудшаться и повышать риск других нежелательных эффектов.

Среди прочих побочных эффектов могут ухудшаться движения и речь, и наибольшую медицинскую тревогу вызывают экстрапирамидные побочные эффекты. К ним относятся следующие:

• Острые дискинезии (расстройства движения, возникающие из-за мышечных тиков и сниженного контроля над произвольными движениями мышц).
• Акатизия (независимое внутреннее беспокойство).
• Акинезия (нарушение произвольных движений).
• Паркинсонизм (расстройства движений, вызываемые нейролептиками и напоминающие болезнь Паркинсона).
• Дистонические реакции (внезапные и непроизвольные спазмы лицевых мышц, туловища и конечностей).
• Поздняя дискинезия (повторяющиеся и непроизвольные движения лица и шеи, высовывание языка и гримасы).

Низкоуровневые побочные эффекты могут включать тошноту, рвоту, набор веса, сонливость, сухость во рту, ортостатическую гипотонию (падение артериального давления при вставании), запор и размытое зрение.

В изолированных случаях манифестирует злокачественный нейролептический синдром с лихорадкой, мышечной ригидностью, изменённым психическим состоянием и нарушением автономной функции (нервная система контролирует частоту сердцебиения и дыхания, температуру тела, пищеварение и ощущения в теле).

В целом три из пяти пациентов испытывают экстрапирамидные симптомы при типичных антипсихотиках.

Эти препараты характеризуются тяжелым нарушением двигательной функции, приводящим к тремору, мышечной ригидности и потере контроля и координации движений. Эти дисфункции могут быть постоянными даже после прекращения приема препарата.

Атипичные нейролептики вызывают эти состояния реже. Однако стоит отметить, что они чаще вызывают метаболические побочные эффекты, включая набор веса и ожирение.

Передозировка нейролептиками

Могут наблюдаться следующие симптомы:

• расширенные зрачки
• эпилептические припадки, судороги
• сонливость
• дезориентация
• дрожащий паралич
• затрудненное мочеиспускание
• аритмия сердца
• галлюцинации
• коматозное состояние

Сочетание нейролептиков с другими веществами

Следует помнить, что нейролептики и алкоголь следует избегать, поскольку их совместное употребление чревато усилением всех побочных эффектов.

Смешивание нейролептиков с алкоголем приводит к тяжелому отравлению организма и нарушению функций печени, а также ослаблению дыхания и снижению артериального давления.

Использование нейролептиков вместе с препаратами антихолинергического характера может усилить симптомы антихолинергической токсичности.

При сочетании нейролептиков с антидепрессантом флуоксетином могут развиться экстрапирамидальные симптомы и дистония.

Если вы считаете, что у члена семьи злоупотребляют нейролептиками, не ждите — необходимо привести его к врачу. Не думайте об злоупотреблении легкомысленно, потому что это приводит к зависимости от антипсихотиков так же, как и от всех остальных веществ.

Как и у многих препаратов, у человека со временем развивается толерантность к препарату, и он начинает испытывать симптомы отмены.

Цель родственников — заставить пациента обратиться за медицинской помощью. Не ожидайте, что он сам прекратит прием и перенесет симптомы отмены. Это может быть катастрофой для организма.

Симптомы отмены могут проявляться судорогами, проблемами с сердцем, тревогой и галлюцинациями, все из которых могут быть опасны для жизни.

Диагностика

Диагноз антипсихотической зависимости ставит специалист по зависимостям.

Специалист возьмет анамнез, проведет опрос и выполнит полный неврологический и психиатрический осмотр для определения психологического и неврологического статуса.

Клиническая картина интоксикации нейролептиками состоит из следующего:

• сухость во рту
• слабость, сонливость
• атаксия, мышечные спазмы
• тремор
• тахикардия, пониженное артериальное давление
• нейролептический злокачественный синдром (лихорадка, экстрапирамидные расстройства)

Кровь, моча и другие тесты проводятся регулярно пациенту, а также ультразвуковое исследование органов брюшной полости и электрокардиограммы. Возможно назначение дополнительных исследований. Диагностика синдрома зависимости может потребовать помощи других специалистов, включая психиатра, кардиолога, невролога или эндокринолога.

Лечение

Цель лечения нейролептической зависимости в Premium Practice — искоренение симптомов отмены и интоксикации, прекращение приема психотропного вещества и возвращение пациента к полноценной трезвой жизни.

Указанные цели обычно требуют более 60 дней лечения, особенно в случаях длительного или чрезмерного употребления нейролептиков, сопровождавшегося одновременным употреблением других веществ. Важны и многие другие факторы, такие как возраст, общее самочувствие и общее состояние здоровья пациента.

Наиболее эффективным и безопасным способом избавления от зависимости является госпитализация в медицинское учреждение.

В стационарном отделении Premium Practice пациент находится под постоянным медицинским контролем и получает все предписанные лекарства и соблюдает установленный режим отделения. Срывы при таком варианте лечения исключены.

Пациенту при поступлении проводят детоксикацию, включая промывание желудка, стимуляцию кишечной и мочевой эвакуации, назначение сорбентов, введение жидкостей и электролитов для регидратации пациента и восстановления объема циркулирующей крови.

В симптоматической терапии нейролептического отравления особое внимание уделяется предупреждению и исправлению нарушений сердечного ритма. С этой целью врачи назначают различные препараты: стабилизаторы мембран, кардиоактивные средства, бета-адреноблокаторы и т.д.

В случае припадка назначаются противосудорожные средства. Применяются различные терапевтические меры по коррекции дыхательной недостаточности, включая искусственную вентиляцию, санационную бронхоскопию и введение жидкостей для увеличения объема крови.

Для управления экстрапирамидными расстройствами применяются противосудорожные и антипаркинсонические препараты, а также контролируется функция сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Злокачественный нейролептический синдром является наиболее сложным с точки зрения терапии и прогноза. Синдром контролируется: жаропонижающими и миорелаксантами для снижения температуры тела и мышечного тонуса; блокаторами кальциевых каналов, особенно при выраженной тахикардии, для замедления сердца; гидратацией для восполнения объема крови, исправления обезвоживания, тремора и гипертермии.

Следующий этап терапии — психотерапевтическое консультирование, так как разрешение злокачественного нейролептического синдрома является одной из основных проблемных стадий лечения любого случая зависимости от веществ.

Чтобы разрешить нейролептическую зависимость с психологической точки зрения, психотерапевт Premium Practice поможет пациенту развить или обрести навыки управления стрессом и здоровый образ жизни, а также устранить внутреннюю причину зависимости.

Рекомендации и профилактика

Чтобы избежать нового рецидива болезни, следует применить следующие рекомендации по профилактике:

• по возможности пройти полный курс восстановления от зависимости
• не пропускать профилактические визиты к своему лечащему врачу
• свести к минимуму стрессы в повседневной жизни
• избегать групп, где приветствуется употребление психоактивных веществ
• найти для себя интересное хобби, увлечение, присоединиться к социальным активностям

Чтобы избежать повторных рецидивов, практикуйте техники релаксации и методы противодействия навязчивым мыслям.

Здоровый образ жизни также означает избегать нездоровых привычек. Это включает употребление алкоголя, плохое питание и общий нездоровый образ жизни. Если вы столкнулись с трудными жизненными ситуациями или испытываете патологическую потребность в психотропных веществах, обязательно посетите психотерапевта или нарколога в Premium Practice без промедления.

Источники

• PubMed: Phenibut (beta-phenyl-GABA): a tranquilizer and nootropic drug. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11830761/
• PubMed: Phenibut: A drug with one too many «buts». https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39197876/
• PMC: Phenibut (β‐Phenyl‐GABA): A Tranquilizer and Nootropic Drug https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6494145/
• PubMed: Phenibut (β-Phenyl-γ-Aminobutyric Acid): an Easily Obtainable «Dietary Supplement» With Propensities for Physical Dependence and Addiction. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30852710/